[프레스나인] 아이큐어의 자회사 아이큐어비앤피는 비만 당뇨 치료제인 GLP-1의 경구용 나노제제 연구성과를 과학 분야 학술지 'Int. J. Nanomedicine'(2024년 3월)에 게재함은 물론 지난 주 국제 특허 PCT 출원했다고 밝혔다. 

회사는 글로벌 시장에서 비만 당뇨로 전체 시장에서 1위로 선점하고 있는 경구용 글루카곤 유사 펩타이드(GLP)-1의 최초 경구제인 위고비정 (세마글루타이드 경구제)의 부작용을 차단시킴은 물론 더 높은 생체이용률을 보이기에 비만 당뇨 시장을 빠르게 선점하겠다는 전략과 글로벌 라이선싱 아웃을 통한 공동연구개발에 나서겠다는 방침이다. 

펩타이드 기반 약물의 경구 투여는 위장관의 다양한 생화학적 장벽 (효소분해, 산성 pH), 과 분자 크기 및 소수성이 기인한 점막 및 세포 투과 장벽은 전신 순환으로의 통과를 방해해 경구 생체 이용률이 0.1 % 미만이어서 대부분 주사제로만 시판되고 있다. 

아이큐어비앤피의 경구 펩타이드 흡수 기술은 소장 상부에 있는 수송체 전달 기술을 사용하기에 생체 적합성을 가지며, 지방의 흡수를 촉진하는 것 외에도 강력한 약물 운반체 역할을 하여 펩타이드 의약품의 경구 흡수를 증폭시킬 수 있다. 약물의 위장관 흡수를 통한 부작용이 나타나지 않으며, 높은 생체 이용율과 함께 낮은 개별 편차, 약물의 복용 편의성을 제공할 수 있다.  

아이큐어비앤피의 자체 플랫폼을 통한 경구 펩타이드 흡수 기술은 논문과 특허에서 생체 이용율이 3.62 %로 이는 제형화되지 않은 리라글루타이드 (0.08%) 보다 45배 이상 높은 생체 이용률(3.6%)을 보인다. 

당뇨병 모델 동물 실험의 혈당 강하 효과에 대해 아이큐어비앤피의 경구 펩타이드 흡수기술을 기반한 GLP-1 경구제의 경우, 28일 이내에 당화혈색소 (HbAlc) 수치를 4.13% 감소시켰으며, 이는 리라글루타이드 0.1mg/kg/day 용량을 피하 투여한 것과 동일한 결과다. 

비만 치료제 동물 실험에서 기존 피하 주사제와 비교한 체중 감소 효과는 14.6% 감소했고, 아이큐어비앤피의 제형화된 경구 리라글루타이드의 경우 23.2% 감소했다. 약물 흡수시간의 경우, 기존 피하 주사제의 경우 흡수시간이 10시간인 반면, 경구제의 흡수시간은 4시간으로 더 빠르게 흡수됨을 확인했다. 

발표된 SCI 논문에서 기존 GLP-1 경구 펩타이드 약물전달 기술과의 가장 큰 차별성은 아이큐어비앤피의 경구 펩타이드 흡수 기술로 얻은 나노제제 경구 GLP-1A는 간접적인 혈당 효과를 유도할 수 있으며, 특히 GLP-1 및 포도당 의존성 인슐린 친화 폴리펩티드(GIP)를 포함한 장 호르몬의 분비를 유발해 췌장 베타 세포 증식에 영향을 미치고 잠재적으로 GIP 호르몬 활성을 향상시킨다는 것이다. 

아이큐어비앤피의 관계자는 “이번 국제 PCT 특허 출원된 차별화된 경구 펩타이드 흡수 플랫폼 기술은 현재 GLP-1 시장에서 1위를 차지하는 노보노디스크의 흡수증진제 SNAC을 활용한 경구 펩타이드 기술보다 위장 장애 및 환자의 복용 편의성, 높은 생체 이용률 등 면에서 유리하다. 또한 플랫폼 기술의 확장성 또한 이미 골다공증 치료제인 경구용 테리파라이드 약물에서도 증명했기에, 글로벌 시장에 상용화가 가능할 것으로 보인다”고 밝혔다. 

또한 연구결과에서 GLP-1 리라글루타이드 경구제에 대해 동물실험에서 기존 연구결과보다 높은 경구 생체이용률을 국제적으로 입증하였기에, 이번 국제특허 PCT 출원은 글로벌 시장 상용화를 위한 단계이기에 그 의미하는 바가 크다.

아이큐어비앤피는 현재 경구 펩타이드 흡수 플랫폼 기술을 기반으로 세마글루타이드, 티어제파타이드에 대해서도 현재 경구제형화 연구를 진행하고 있으며 약 15개의 플랫폼 특허를 보유하고 있다. 
아이큐어 관계자는 “아이큐어는 현재 펩타이드 약물의 마이크로니들 제형을 연구하는 커서스바이오, 항암펩타이드 신약을 연구하는 원큐어젠 등 자회사들을 보유하고 있어, 자회사들과의 시너지 효과에서도 매우 뛰어나 기존 주사제로만 사용되었던 거대 펩타이드 의약품들을 환자편의성이 제공된 차세대 펩타이드 의약품을 개발하여 글로벌 시장 진입할 계획”이라고 덧붙였다.