[프레스나인] 코스닥 상장을 위해 준비 중인 지투지바이오의 주력 파이프라인으로는 장기지속형 치매 치료제인 GB-5001이 꼽힌다. 기존 치매 치료제로 사용 중인 도네페질 성분에 지투지바이오의 장기지속형 기술인 InnoLAMP 플랫폼을 적용해 투여 주기를 늘리고자 하는 것이다.

지투지바이오는 이미 캐나다에서 2021년 GB-5001의 임상1상을 승인 받아 지난해 완료했으며, 2023년에는 식품의약품안전처로부터 임상1상을 승인받아 진행 중이다.

GB-5001의 핵심은 장기지속형 주사제를 개발하기 위한 InnoLAMP(Innovative Long-Acting Microsphere Platform) 기술이다. 다양한 펩타이드 및 저분자 약물을 고분자 미립구에 봉입해 서서히 방출되도록 하는 기술이다. 피하 또는 근육주사로 투여하며, 고분자 가수분해에 따라 1주에서 6개월 이상 서서히 방출돼 환자의 편의성을 크게 개선할 수 있다.

펩타이드 약물을 미립구 내부에 40% 이상의 높은 함량으로 로딩할 수 있어 약물의 효율성을 높이는 동시에 주사 용량을 줄일 수 있으며, 높은 생체이용률을 제공한다는 장점이 있다.

InnoLAMP 기술의 가장 핵심적인 부분은 미립구를 균일하게 제조하는 데 있다. 멤브레인 유화방식을 사용해 균일한 크기의 미립구를 대량 생산할 수 있으며, 다양한 크기의 균일한 미립구 제조가 가능하고, 기존 기술과 비교했을 때 scale-up이 쉽다.

GB-5001는 InnoLAMP 기술을 도네페질 성분에 적용한 1개월 지속형 약물이다. 도네페질은 가역적으로 대뇌 신경전달 물질인 아세틸콜린(기억과 관련된 뇌의 중요한 신경전달물질)의 가수분해를 억제해 아세틸콜린 농도 상승에 따른 콜린성 기능을 향상시켜 치료 효과를 발휘하는 것으로 알려졌다. 하지만 기존 도네페질 성분 제제는 물에 용해되기 쉽고 매일 취침 전 복용해야 한다는 단점이 있다.

이에 지투지바이오는 장기지속형 도네페질 제제인 GB-5001 개발에 나선 것으로, 1배치에 1kg 생산량을 달성했고, 10kg 생산을 목표로 공정 개발도 함께 진행 중이다. 개발 초기 단점으로 지적됐던 과도한 초기 방출을 효과적으로 제어했으며, 적은 양으로도 충분한 약효 지속 가능한 방출을 유지할 수 있도록 했다.

뿐만 아니라 GB-5001의 제형을 개선한 GB-5001A 및 GB-5001D도 함께 개발 중으로, 제형 개발을 완료하고 임상1상을 준비하고 있다.

이와 함께 지투지바이오는 리바스티그민 성분 장기지속형 제제인 GB-5112도 함께 개발 중이다. GB-5001과 마찬가지로 1개월 지속 제형이다.

리바스티그민은 경증 및 중등도의 파킨슨 및 알츠하이머성 치매 치료에 사용되는 성분으로, 아세틸콜린이 감소하지 않도록 아세틸콜린 분해효소인 아세틸콜린에스터라제와 부티릴콜린에스터라제를 동시에 억제해 인지기능 향상을 유도한다. 현재 리바스티그민 성분 치료제는 1일 2회 투여하는 경구제와 1일 1회 부착하는 패치제가 개발돼 있지만, 경구제는 소화기계 부작용이 있고, 패치제는 피부자극 부작용이 있어 이를 보완할 수 있는 제형이 요구되고 있다.

한편, 지투지바이오가 GB-5001 및 GB-5112의 개발에 성공할 경우 상업적으로도 성공할 가능성이 높은 것으로 판단된다. 치매는 환자의 인지기능에 문제가 생기는 질병이기 때문에 환자를 돌보는 사람이 없을 경우 약을 제때 복용하기 어렵기 때문이다.

따라서 지투지바이오가 장기지속형 치매치료제를 개발할 경우 이러한 문제를 상당부분 해소할 수 있게 되는 만큼 이에 대한 수요가 빠르게 늘어날 것으로 전망된다.