[프레스나인] 일동제약이 연구개발(R&D) 자회사 유노비아를 통해 개발하는 경구용 비만/당뇨 치료제 ID110521156이 인간 임상 결과가 조만간 발표될 예정이다. 최초의 인간 임상인 만큼 인간을 대상으로 한 생체이용률(bioavailability) 데이터가 공개될지 주목된다. 다른 경구용 GLP-1 제제 대비 높은 생체이용률이 나타날 경우 글로벌 경쟁에서 우위를 가져갈 수 있을 전망이다.

현재 ID110521156은 국내에서 환자 36명 규모의 임상 1상이 진행되는 중이다. 올해 8월 톱라인 데이터가 도출되는 것으로 전해진다.

이보다 앞서 발표된 중간결과 데이터는 긍정적이다. 임상은 50, 100, 200mg 투여군과 위약군을 비교하는 식으로 진행된다. 회사에 따르면 100mg 투여군에서 4주 동안의 체중 감소 효능이 평균 6.9%, 최대 11.9%로 나타났다. 또 피험자 중 5% 이상 체중 감소를 보인 비율은 위약군에서 0%인 반면, 50mg 투여군과 100mg 투여군에서 각각 55.6%와 66.7%로 집계됐다.

대표적인 경구용 GLP-1 제제인 일라이릴리의 오포글리프론(orforglipron)이 임상 3상 3개 코호트에서 투약 40주차에 각각 4~8%의 감량효과를 보인 것과 비교하면 경쟁력이 충분하다는 평가가 나온다. 간독성 등 안전성에서도 문제가 없었다는 분석이다.

여기에 더해 생체이용률 데이터도 비교 대상이 될 것으로 예상된다. 오포글리프론은 원숭이 모델을 대상으로 하는 전임상에서 생체이용률 21~28%를 보인 바 있다. ID110521156의 경우 원숭이 모델에서 생체이용률 18~32%를 기록했다고 밝혔다. 인간 임상 데이터를 통해 두 약물의 생체이용률 우위가 갈릴 전망이다.

생체이용률이란 투여된 약물이 전신 순환에 도달해 활성 상태로 작용할 수 있는 비율을 의미한다. 즉, 투여된 약물 중 실제로 우리 몸에서 사용될 수 있는 양의 정도를 나타내는 지표다. 생체이용률이 높아야 기본적인 약물 효능이 높아지고 필요한 투여 용량이 줄어 부작용 위험을 낮출 수 있다.

기존 대표적 GLP-1 제제인 세마글루타이드(semaglutide)는 경구용 제제로 개발했을 때 생체이용률이 1%에도 못 미치는 것으로 알려졌다. 세마글루타이드 같은 펩타이드 제제는 위장관에서 약물이 분해되고 위장관 벽을 통과하기도 어려워 대부분 생체이용률이 낮게 나온다.

이에 경구용 GLP-1 제제 개발사들은 대체로 저분자(small molecule) 기반 약물을 연구하는 추세다. 일동제약 ID110521156과 일라이릴리 오포글리프론도 저분자 약물에 해당한다.